Nefazodon bruger og bivirkninger af dette antidepressiva

Der har været flere psykotrope lægemidler, der er udviklet gennem historien for at behandle forskellige lidelser og sygdomme, både fysiske og mentale. Blandt de forskellige psykiske lidelser er depression en af ​​de mest almindelige, hvilket har ført til syntese af flere typer stoffer for at bekæmpe deres symptomer.

En af dem er nefazodon, et mindre kendt antidepressiv middel og som vi vil tale om i denne artikel.

• Måske er du interesseret: "Psykotropiske stoffer: stoffer, der virker i hjernen"

Nefazodon: Grundlæggende egenskaber ved lægemidlet

Nefazodone er et psykotropt lægemiddel af antidepressiv type, afledt af phenylpiperaziner og syntetiseres med det formål at lindre og behandle symptomatologi af depression: lavt humør, manglende motivation, anhedonia, passivitet og søvnproblemer, blandt andre.

Det er en del af de såkaldte atypiske antidepressiva, da dets virkningsmekanisme ikke falder sammen med andre antidepressiva. Specielt vil det være en del af gruppen af ​​lægemidler kendt som svage hæmmere af genoptagelse af serotonin, noradrenalin og dopamin eller SDRI, ligesom Mazindol. Andre stoffer har en lignende funktion, selvom de virker gennem forskellige virkningsmekanismer, såsom ketamin, kokain og ecstasy.

Som med de fleste antidepressiva, tager det tid at lave de nødvendige hjerneændringer for at visualisere en reel effekt, denne gang omkring fire uger. Dette lægemiddel er et effektivt antidepressivt middel, som også har med den fordel, at man ikke producerer næppe ændringer på seksuelt niveau, øges vægten eller appetit ændringer.

Selv om det er et effektivt antidepressivt middel, er dets recept imidlertid ikke sædvanligt, og i virkeligheden mellem 2003 og 2004 blev markedsføringen suspenderet i forskellige lande (herunder Spanien og USA), fordi det blev påvist, at det kunne udgøre en høj sundhedsrisiko At være meget giftig i leveren, kan endda føre til døden.

• Relateret artikel: "Typer af antidepressiva: egenskaber og virkninger"

Handlingsmekanisme

Den vigtigste virkningsmekanisme for nefazodon er dens virkning på receptoren af ​​de forskellige monoaminer: serotonin, dopamin og noradrenalin. På samme måde som ikke-selektive MAO'er øges virkningen af ​​de tre primære monoaminer, men på et svagere og mere kontrolleret niveau.

Det virker primært som en antagonist for serotonins 5-HT2-receptorer på postsynaptisk niveau, samtidig med at det hæmmer genoptagelsen af ​​det samme. Dette frembringer en stigning i serotoninniveauerne i hjernen. Det hjælper også med at hæmme genoptagelsen af ​​noradrenalin og dopamin, selv om det ligger på et meget lavere niveau. Endelig også har en lille effekt på niveauet af histamin og acetylcholin, men sidstnævnte er praktisk talt umærkelige.

Anvendelser og anvendelser af dette lægemiddel

Nefazodon er hovedsageligt kendt som et antidepressivt middel, med stor depression som hovedindikation. Det bruges også i præmenstruelt syndrom eller i andre former for depression, som det er forbundet med forskellige patologier. dog, Ud over aktiviteten på depressive lidelser, Dette lægemiddel kan være nyttigt til behandling af andre psykopatologier og problemer.

Blandt dem kan vi se, at nefazodon er nyttig i behandlingen af ​​forskellige angstproblemer og i posttraumatisk stresslidelse såvel som i lyset af søvnløshedsproblemer, selvom det øger latenheden af ​​REM-søvn.

Bivirkninger af dette antidepressive middel

På trods af dets store nytteværdi kan forbruget af nefazodon generere forskellige bivirkninger, og i nogle tilfælde kan dets risici, der er forskellige kontraindikationer.

De mest almindelige bivirkninger af nefazodon De er tør mund og døsighed, sammen med kvalme og svimmelhed. Tilstedeværelsen af ​​forvirring, synsproblemer og asteni er også relativt almindelig. Sjældent er hypotension og bradykardi observeret, noget farligt, især for dem, der allerede har hjertesygdomme.

Men det alvorligste problem forbundet med dette lægemiddel (og som faktisk førte til afbrydelse af dets kommercialisering) er dens høje hepatotoksicitet. I nogle tilfælde er der konstateret leverfejl, der kan endda føre til død eller gulsot. Det er derfor, hvis ordineret (noget ikke meget sædvanligt), en kontinuerlig kontrol over tilstanden af ​​levers sundhed skal udøves af patienten, der udfører test med jævne mellemrum. Det kan også have nyrevirkninger ved at fjerne stoffet hovedsagelig gennem denne rute.

Et andet aspekt at overveje er risikoen for at lide et serotoninsyndrom, et problem der er afledt af et overskud af serotonin (ofte forårsaget af overdosering eller interaktion med andre lægemidler og lægemidler) kan forårsage angst, forstyrrelser af bevidsthed, hyperaktivitet, tremor, opkastning, takykardi, inkoordination, mydriasis, anfald, åndedrætsproblemer eller endog død.

Kontraindikationer

Med hensyn til kontraindikationer forekommer en af ​​de vigtigste hos dem, der allerede lider af leverproblemer såvel som koronarforstyrrelser. også er kontraindiceret til mennesker, der bruger bestemte stoffer og især MAOI'er, fordi det kunne generere serotoninsyndrom og endda forårsage død.

Dens administration med SSRI anbefales ikke, da de interagerer. På samme måde reguleres nogle retroviraler som dem, der anvendes med HIV sammen med dette stof, at det er nødvendigt, at hvis nefazodon anvendes (til behandling af depressioner forbundet med sygdommens tilstand), reguleres doserne og den mulige interaktion i høj grad..

Børn og gravide bør ikke tage denne medicin. Desuden bør personer med epilepsi eller en historie med selvmordsforsøg heller ikke tage denne medicin eller gøre det med særlig forsigtighed. Generelt anbefales det ikke i bipolære lidelser.

Bibliografiske referencer:

• Jufe, G. (2001). Praktisk psykofarmakologi. Buenos Aires, Editorial Polemos.
• McConville, B.J. Chaney, R.O .; Browne, K.L. et al. (1998). Nyere antidepressiva - ud over selektive serotonin reuptake inhibitor antidepressiva. Ped Clin North Am. 45: 1157-71.
• Tatsumi, M .; Groshan, K .; Blakely, R.D. & Richelson, E. (1997). "Farmakologisk profil af antidepressiva og beslægtede forbindelser ved humane monoamintransportører.". Eur J Pharmacol.340 (2-3): 249-258.